Абмеркаванне сусветнага рынку пустых капсул

Аўтар: Цзяньхуа Лв, урывак з кнігі «Медыцына і ўпакоўка»
Крыніца: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

Капсула — адна са старажытных лекавых формаў, якая ўзнікла ў Старажытным Егіпце [1]. Дэ Паўлі, венскі фармацэўт, у сваім падарожным дзённіку ў 1730 годзе згадваў, што авальныя капсулы выкарыстоўваліся для маскіроўкі непрыемнага паху лекаў і зніжэння болю ў пацыентаў [2]. Больш чым праз 100 гадоў фармацэўты Жазэф Жэрар Агюст Дзюблан і Франсуа Ашыль Барнаб Мотарс атрымалі патэнт на першую ў свеце жэлацінавай капсуле ў 1843 годзе і пастаянна ўдасканальвалі яе, каб адаптаваць да прамысловай вытворчасці [3,4]; З таго часу было атрымана шмат патэнтаў на полыя капсулы. У 1931 годзе Артур Колтан з кампаніі Parke Davis паспяхова распрацаваў і вырабіў аўтаматычнае абсталяванне для вытворчасці полых капсул і вырабіў першую ў свеце полую капсулу машыннага вырабу. Цікава, што да гэтага часу вытворчая лінія полых капсул пастаянна ўдасканальвалася толькі на аснове распрацоўкі Артура для паляпшэння якасці прадукцыі і эфектыўнасці вытворчасці.

У цяперашні час капсулы атрымалі значнае і хуткае развіццё ў галіне аховы здароўя і фармацыі і сталі адной з асноўных лекавых формаў цвёрдых прэпаратаў для прыёму ўнутр. З 1982 па 2000 год сярод новых лекаў, дазволеных ва ўсім свеце, цвёрдыя капсулы дэманстравалі тэндэнцыю да росту.
Малюнак 1. З 1982 года новыя малекулярныя прэпараты параўноўваліся ў капсулах і таблетках.

З развіццём фармацэўтычнай вытворчасці і навукова-даследчых работ перавагі капсул сталі больш вядомымі, галоўным чынам у наступных аспектах:

1. Перавагі пацыента

У параўнанні з іншымі лекавымі формамі, цвёрдыя капсулы могуць эфектыўна маскіраваць непрыемны пах лекаў і іх лёгка глытаць. Розныя колеры і дызайн друку робяць лекі больш пазнавальнымі, што эфектыўна паляпшае адпаведнасць прэпаратаў рэкамендацый. У 1983 годзе апытанне, праведзенае еўрапейскімі і амерыканскімі ўладамі, паказала, што сярод 1000 адабраных пацыентаў 54% аддалі перавагу цвёрдым капсулам, 29% — гранулам, пакрытым цукрам, толькі 13% — таблеткам, а яшчэ 4% не зрабілі выразнага выбару.

2. Высокая эфектыўнасць даследаванняў і распрацовак

У дакладзе Тафтса за 2003 год адзначалася, што кошт даследаванняў і распрацовак лекаў павялічыўся на 55% з 1995 па 2000 год, а сярэдні сусветны кошт даследаванняў і распрацовак лекаў дасягнуў 897 мільёнаў долараў ЗША. Як вядома, чым раней лекі будуць выведзены на рынак, тым даўжэйшым будзе перыяд манаполіі на рынку запатэнтаваных прэпаратаў, і тым значна павялічыцца прыбытак фармацэўтычных прадпрыемстваў ад новых лекаў. Сярэдняя колькасць дапаможных рэчываў, якія выкарыстоўваюцца ў капсулах, складала 4, што значна менш у параўнанні з 8-9 у таблетках; колькасць прадметаў для выпрабаванняў капсул таксама меншая, а кошт распрацоўкі метадаў, праверкі і аналізу амаль удвая меншы, чым у таблетак. Такім чынам, у параўнанні з таблеткамі, час распрацоўкі капсул як мінімум на паўгода карацейшы, чым у таблетак.
Як правіла, 22% новых злучэнняў, якія выкарыстоўваюцца ў даследаваннях і распрацоўках лекаў, могуць прайсці клінічныя выпрабаванні фазы I, з якіх менш за 1/4 могуць прайсці клінічныя выпрабаванні фазы III. Скрынінг новых злучэнняў можа эфектыўна знізіць выдаткі інстытутаў па даследаваннях і распрацоўках новых лекаў як мага хутчэй. Такім чынам, сусветная прамысловасць вытворчасці полых капсул распрацавала даклінічныя капсулы (pccaps), прыдатныя для выпрабаванняў на грызунах ®）； абсталяванне для дакладнага мікранапаўнення (xcelodose), прыдатнае для вытворчасці клінічных узораў капсул ®）， і клінічныя двайныя сляпыя капсулы (dbcaps), прыдатныя для маштабных клінічных выпрабаванняў ®）, а таксама поўны асартымент прадуктаў для падтрымкі зніжэння выдаткаў на даследаванні і распрацоўкі і павышэння эфектыўнасці даследаванняў і распрацовак.
Акрамя таго, існуе больш за 9 тыпаў капсул розных памераў, што забяспечвае мноства варыянтаў для распрацоўкі дозы лекаў. Распрацоўка тэхналогіі падрыхтоўкі і адпаведнага абсталявання таксама робіць капсулы прыдатнымі для большай колькасці злучэнняў са спецыяльнымі ўласцівасцямі, такіх як злучэнні, нерастваральныя ў вадзе. Аналіз паказвае, што 50% новых злучэнняў, атрыманых шляхам высокапрадукцыйнага скрынінгу і камбінаторнай хіміі, нерастваральныя ў вадзе (20%), мкГ/мл), як капсулы, напоўненыя вадкасцю, так і мяккія капсулы могуць задаволіць патрэбы гэтага злучэння.

3. Нізкі сабекошт вытворчасці

У параўнанні з таблеткамі, цэх па вытворчасці цвёрдых капсул, які адпавядае стандартам GMP, мае такія перавагі, як меншая колькасць тэхналагічнага абсталявання, высокае выкарыстанне прасторы, больш разумная планіроўка, меншы час праверкі ў вытворчым працэсе, менш параметраў кантролю якасці, меншая колькасць аператараў, нізкая рызыка перакрыжаванага забруджвання, просты працэс падрыхтоўкі, меншая колькасць вытворчых працэсаў, простыя дапаможныя матэрыялы і нізкі кошт. Паводле ацэнак аўтарытэтных экспертаў, агульны кошт цвёрдых капсул на 25-30% ніжэйшы, чым у таблетак [5].
Дзякуючы актыўнаму развіццю капсул, полыя капсулы, як адзін з асноўных дапаможных рэчываў, таксама прадэманстравалі добрыя характарыстыкі. У 2007 годзе агульны аб'ём продажаў полых капсул у свеце перавысіў 310 мільярдаў, з якіх 94% складаюць полыя жэлацінавыя капсулы, а астатнія 6% - капсулы нежывёльнага паходжання, прычым гадавы тэмп росту продажаў полых капсул з гідраксіпрапілметылцэлюлозы (ГПМЦ) перавышае 25%.
Істотны рост продажаў полых капсул нежывёльнага паходжання адлюстроўвае тэндэнцыю спажывання натуральных прадуктаў у свеце. Напрыклад, толькі ў Злучаных Штатах 70 мільёнаў чалавек «ніколі не ўжывалі прадукты жывёльнага паходжання», а 20% ад агульнай колькасці насельніцтва з'яўляюцца «вегетарыянцамі». Акрамя натуральнай канцэпцыі, полыя капсулы нежывёльнага паходжання таксама маюць свае ўнікальныя тэхнічныя характарыстыкі. Напрыклад, полыя капсулы з ГПМЦ маюць вельмі нізкае ўтрыманне вады і добрую трываласць, і падыходзяць для гіграскапічнага і вадаадчувальнага змесціва; полыя капсулы з пулулана хутка распадаюцца і маюць вельмі нізкую кіслародпранікальнасць. Яны падыходзяць для моцных аднаўляльных рэчываў. Розныя характарыстыкі робяць розныя прадукты з полых капсул паспяховымі на пэўных рынках і ў пэўных катэгорыях прадуктаў.

СПАСЫЛКІ

[1] Ла Уол, Чэхаславакія, 4000 гадоў фармацыі, кароткі агляд гісторыі фармацыі і сумежных навук, JB Lippincott Comp., Філадэльфія/Лондан/Манрэаль, 1940
[2] Feldhaus, FM: Аб гісторыі лекавай капсулы. Dtsch. Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Французскі патэнт № 5648, выдадзены 25 сакавіка 1834 г.
[4] Планш і Гюно дэ Мюсі, ​​Бюлетэнь Каралеўскай медыцынскай акадэміі, 442-443 (1837)
[5] Грэм Коўл, Ацэнка выдаткаў на распрацоўку і вытворчасць: таблеткі супраць капсул. Бібліятэка капсул.